Benazepryl

Benazepryl

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) kwas 2-[(3S)-3-[[(2S)-1-etoksy-1-okso-4-fenylobutan-2-ylo]amino]-2-okso-4,5-dihydro-3H-1-benzazepin-1-ylo]octowy
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C24H28N2O5
Masa molowa	424,49 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	86541-75-5
PubChem	5362124
DrugBank	DB00542
SMILES CCOC(=O)C(CCC1=CC=CC=C1)NC2CCC3=CC=CC=C3N(C2=O)CC(=O)O
InChI InChI=1S/C24H28N2O5/c1-2-31-24(30)20(14-12-17-8-4-3-5-9-17)25-19-15-13-18-10-6-7-11-21(18)26(23(19)29)16-22(27)28/h3-11,19-20,25H,2,12-16H2,1H3,(H,27,28)/t19-,20-/m0/s1 InChIKey XPCFTKFZXHTYIP-PMACEKPBSA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie 2,229 mg/l Temperatura topnienia 148–149 °C[1][2][3] logP 3,3 Kwasowość (pKa) 3,75
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Substancja nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według kryteriów GHS (na podstawie podanej karty charakterystyki). Europejskie oznakowanie substancji oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne Substancja nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według europejskich kryteriów (na podstawie podanej karty charakterystyki). Numer RTECS CX7065000 Dawka śmiertelna LD50 >5 g/kg (szczur, doustnie)
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	C09 AA07 C09 BA07
Stosowanie w ciąży	kategoria D
Farmakokinetyka Działanie hipotensyjne Procent wchłaniania 37% (doustnie) Biodostępność 16% Okres półtrwania 10–11 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 97% Metabolizm wątrobowy Wydalanie 11–12% z kałem, reszta z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie

Benazeprylat – aktywny metabolit benazeprylu

Benazepryl – lek z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny stosowany głównie w terapii nadciśnienia tętniczego. Jest prolekiem, jego aktywną formą jest benazeprylat.

Mechanizm działania

Benazepryl powoduje zahamowanie działania konwertazy angiotensyny i w efekcie zmniejszenie stężenia angiotensyny II. Końcowym efektem jest spadek ciśnienia tętniczego.

Działanie leku utrzymuje się przez 24 godziny. Pełny efekt hipotensyjny osiąga się po 2-3 tygodniach stosowania.

Wskazania

W Polsce lek jest zarejestrowany w terapii nadciśnienia tętniczego (zarówno w monoterapii jak i w leczeniu skojarzonym) oraz zastoinowej niewydolności serca. Dodatkowo w dawce 10 mg może być stosowany w leczeniu przewlekłej niewydolności nerek (klirens kreatyniny 30 – 60 ml/min)^[4].

W weterynarii lek jest stosowany w terapii zastoinowej niewydolności serca u psów oraz przewlekłej niewydolności nerek u kotów.

Przeciwwskazania

Działania niepożądane

Interakcje

Dawkowanie

Dawka początkowa wynosi: 2,5 mg/d (przy niewydolności serca), 5 mg/d (klirens kreatyniny < 30 ml/min) lub 10 mg/d (nadciśnienie tętnicze). Dawką maksymalną jest 40 mg/d w jednej lub dwóch dawkach (10 mg/d przy klirensie kreatyniny < 30 ml/min). Na rynku dostępne są dawki 5 mg, 10 mg i 20 mg.

Preparaty

W Polsce lek jest dostępny pod nazwą handlową Lotensin (Meda AB) lub Lisonid (Actavis Polska). Jako preparat złożony w połączeniu z hydrochlorotiazydem – Lotensin HCT (w tej postaci zarejestrowany jest tylko w leczeniu nadciśnienia tętniczego).

Przypisy

Bibliografia

• Indeks leków Medycyny Praktycznej 2007. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2007, s. 94-95. ISBN 978-83-7430-110-7.