Bopindolol jest lekiem β-adrenolitycznym o równym działaniu na receptory adrenergiczne β1 oraz β2 i o niewielkim wpływie na receptory β3[3]. Bopindolol, który jest nieaktywnym prolekiem, podlega efektowi pierwszego przejścia. W pierwszym etapie jest metabolizowany przez esterazę do kwasu benzoesowego i aktywnego metabolitu 18-503 – 4-(3-tert-butyloamino-2-hydroksypropoksy)-2-metyloindolu. W drugim etapie aktywny metabolit 18-503 jest metabolizowany przez oksydazę do metabolitu 20-785 – 4-(3-tert-butyloamino-2-hydroksypropoksy)-2-karboksyloindolu. Farmakofor bopindololu składa się z indolu, grupy aminowej i grupy tert–butylowej. Największy efekt oddziaływania na receptory wywiera metabolit 18-503, następnie sam bopindolol, a najmniejszy efekt wywołuje metabolit 20-785[3].
↑ abcdefghijklJan K.J.K.PodlewskiJan K.J.K., AlicjaA.Chwalibogowska-PodlewskaAlicjaA., Leki współczesnej terapii, t. 1, Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 107, ISBN 978-83-60135-94-5.
↑ abT.T.NagatomoT.T. i inni, Bopindolol: pharmacological basis and clinical implications, „Cardiovasc Drug Rev”, 19 (1), 2001, s. 9–24, PMID: 11314603.
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
