|
|
| Nazewnictwo |
|---|
| | Nomenklatura systematyczna (IUPAC) | 4-[4-(4-bromofenylo)-4-hydroksypiperydyn-1-ylo]-1-(4-fluorofenylo)butan-1-on | | Inne nazwy i oznaczenia | | bromoperidol[1], bromoperydol[2] |
|
| Ogólne informacje |
| Wzór sumaryczny | C21H23BrFNO2 |
| Masa molowa | 420,32 g/mol |
| Identyfikacja |
| Numer CAS | 10457-90-6 |
| PubChem | 2448 |
| SMILES |
|---|
C1CN(CCC1(C2=CC=C(C=C2)Br)O)CCCC(=O)C3=CC=C(C=C3)F |
|
| InChI |
|---|
InChI=1S/C21H23BrFNO2/c22-18-7-5-17(6-8-18)21(26)11-14-24(15-12-21)13-1-2-20(25)16-3-9-19(23)10-4-16/h3-10,26H,1-2,11-15H2 | RKLNONIVDFXQRX-UHFFFAOYSA-N |
|
|
| Podobne związki |
| Podobne związki | haloperydol, trifluperydol |
|
| Klasyfikacja medyczna |
| ATC | N05AD06 |
| Farmakokinetyka |
|---|
| | Działanie | przeciwpsychotyczne | | Metabolizm | wątrobowy |
|
| Uwagi terapeutyczne |
|---|
| | Drogi podawania | doustna, domięśniowa |
|
Bromoperydol, bromperidol, bromoperidol, bromperydol – organiczny związek chemiczny, pochodna butyrofenonu, stosowany jako lek przeciwpsychotyczny. Został opracowany przez Janssen Pharmaceutica w 1966 roku. Stosowany jest także w postaci długodziałającej (depot) jako dekanian bromoperydolu (ester kwasu dekanowego). Lek zarejestrowany jest w Niemczech, Włoszech, Argentynie, Danii, Luksemburgu, Belgii i Holandii[3][4]. Badania na zwierzętach i wstępne badania kliniczne prowadzone na przełomie lat 70. i 80. XX wieku wykazały wysoką wartość bromoperydolu jako leku przeciwpsychotycznego – był oceniany jako lepszy niż haloperydol[5][6][7]. Z przeglądu systematycznego badań klinicznych Cochrane Collaboration z roku 2012 wynika jednak, że dekanian bromoperydolu jest mniej skuteczny w leczeniu schizofrenii od dekanianu haloperydolu i flufenazyny[3].
Mechanizm działania
Profil receptorowy bromoperydolu[8][9]:
- D2 (Ki = 1–2,1 nM)
- D3 (Ki = 0,2–2,3 nM)
- D4 (Ki = 48 nM)
- M1 (Ki = 7600 nM)
- M2 (Ki = 1800 nM)
- M3 (Ki = 7140 nM)
- M4 (Ki = 1700 nM)
- M5 (Ki = 4800 nM)
|
Preparaty
Bromoperydol dostępny jest w niektórych krajach w postaci preparatów[4]:
- Bromidol (Janssen – Dania)
- Bromidol Depot (Janssen – Dania)
- Bromodol (Janssen – Argentyna)
- Bromodol Decanoato (Janssen – Argentyna)
- Erodium (Armstrong – Argentyna)
- Impromen (Janssen – Belgia, Niemcy, Luksemburg, Holandia; Formenti – Włochy)
- Impromen decanoas (Janssen – Belgia, Luksemburg, Holandia)
- Impromen Tropfen (Janssen – Niemcy)
- Tesoprel (Thiemann – Niemcy)
- Tesoprel Tropfen (Thiemann – Niemcy)
Przypisy
- ↑ C.J. Niemegeers, P.A. Janssen. Bromoperidol, a new potent neuroleptic of the butyrophenone series. Comparative pharmacology of bromoperidol and haloperidol. „Arzneimittelforschung”. 24 (1), s. 45–52, 1974. PMID: 4406109.
- ↑ Haloperydol. poradnikpacjenta.info. [dostęp 2014-04-01].
- ↑ a b M. Purgato, C.E. Adams. Bromperidol decanoate (depot) for schizophrenia. „Cochrane Database of Systematic Reviews”. 11, s. CD001719, 2012. DOI: 10.1002/14651858.CD001719.pub4. PMID: 23152208.
- ↑ a b Index Nominum 2000: International Drug Directory. Stuttgart: Medpharm Scientific Publishers, 2000, s. 138. ISBN 3-88763-075-0.
- ↑ W. Pöldinger, E. Bures, H. Haage. Clinical study with bromperidol, a new butyrophenone derivative. „International Pharmacopsychiatry”. 12 (1), s. 20–24, 1977. PMID: 873716.
- ↑ W. Pöldinger, E. Bures, H. Haage. Double-blind study with two butyrophenone derivatives: Bromperidol vs. haloperidol. „International Pharmacopsychiatry”. 12 (3), s. 184–192, 1977. PMID: 334688.
- ↑ B. Dubinsky, J.L. McGuire, C.J. Niemegeers, P.A. Janssen i inni. Bromperidol, a new butyrophenone neuroleptic: A review. „Psychopharmacology”. 78 (1), s. 1–7, 1982. DOI: 10.1007/BF00470578. PMID: 6128755.
- ↑ C. Bolden, B. Cusack, E. Richelson. Antagonism by antimuscarinic and neuroleptic compounds at the five cloned human muscarinic cholinergic receptors expressed in Chinese hamster ovary cells. „Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics”. 260 (2), s. 576–580, 1992. PMID: 1346637.
- ↑ E.S. Burstein, J. Ma, S. Wong, Y. Gao i inni. Intrinsic efficacy of antipsychotics at human D2, D3, and D4 dopamine receptors: identification of the clozapine metabolite N-desmethylclozapine as a D2/D3 partial agonist. „Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics”. 315 (3), s. 1278–1287, 2005. DOI: 10.1124/jpet.105.092155. PMID: 16135699.
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
|
|---|
| | N05: Leki psycholeptyczne |
|---|
| N05A – Leki przeciwpsychotyczne | N05AA – Pochodne fenotiazyny
z łańcuchem alifatycznym | |
|---|
N05AB – Pochodne fenotiazyny
z grupą piperazynową | |
|---|
N05AC – Pochodne fenotiazyny
z grupą piperydynową | |
|---|
| N05AD – Pochodne butyrofenonu | |
|---|
| N05AE – Pochodne indolu | |
|---|
| N05AF – Pochodne tioksantenu | |
|---|
| N05AG – Pochodne difenylobutylopiperydyny | |
|---|
N05AH – Pochodne diazepiny,
oksazepiny i tiazepiny | |
|---|
| N05AL – Benzamidy | |
|---|
| N05AN – Sole litu | |
|---|
| N05AX – Inne | |
|---|
|
|---|
| N05B – Anksjolityki | | N05BA – Pochodne benzodiazepin | |
|---|
| N05BB – Pochodne difenylometanu | |
|---|
| N05BC – Karbaminiany | |
|---|
| N05BD – Pochodne dibenzobicyklooktadienu | |
|---|
| N05BE – Pochodne azaspirodekanodionu | |
|---|
| N05BX – Inne | |
|---|
|
|---|
| N05C – Leki nasenne i uspokajające | | N05CA – Barbiturany | |
|---|
| N05CC – Aldehydy i ich pochodne | |
|---|
| N05CD – Pochodne benzodiazepiny | |
|---|
| N05CE – Pochodne piperynodionu | |
|---|
| N05CF – Cyklopirolony | |
|---|
| N05CH – Agonisty receptora melatoninowego | |
|---|
| N05CM – Inne | |
|---|
N05CX – Preparaty złożone zawierające leki nasenne
i uspokajające, z wyłączeniem barbituranów | |
|---|
|
|---|
|
|
|
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
