Cilazapryl

Cilazapryl
Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) kwas (1S,9S)-9-{[(2S)-1-etoksy-1-okso-4-fenylobut-2-ylo]amino}-10-oksooktahydro-1H-pirydazyno[1,2-a][1,2]diazepino-1-karboksylowy Inne nazwy i oznaczenia farm. Cilazaprilum
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C22H33N3O6
Masa molowa	417,50 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	92077-78-6 116180-27-9 (hydrat) 116299-83-3 (bromowodorek)
PubChem	56330
DrugBank	DB01340
SMILES CCOC(=O)C(CCC1=CC=CC=C1)NC2CCCN3CCCC(N3C2=O)C(=O)O
InChI InChI=1S/C22H31N3O5/c1-2-30-22(29)18(13-12-16-8-4-3-5-9-16)23-17-10-6-14-24-15-7-11-19(21(27)28)25(24)20(17)26/h3-5,8-9,17-19,23H,2,6-7,10-15H2,1H3,(H,27,28)/t17-,18-,19-/m0/s1 InChIKey HHHKFGXWKKUNCY-FHWLQOOXSA-N
Niebezpieczeństwa Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Wiarygodne źródła oznakowania tej substancji według kryteriów GHS są niedostępne. Dawka śmiertelna LD50 830 mg/kg (szczur, dootrzewnowo)
Klasyfikacja medyczna
ATC	C09 AA08 C09 BA08
Stosowanie w ciąży	kategoria D
Farmakokinetyka Działanie hipotensyjne Biodostępność 60% Okres półtrwania 9 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 0% Wydalanie z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie Objętość dystrybucji 30–45 l/kg

Cilazapryl (łac. Cilazaprilum) – organiczny związek chemiczny, lek z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny stosowany głównie w terapii nadciśnienia tętniczego. Jest prolekiem, jego aktywną formą jest cilazaprylat.

Mechanizm działania

Cilazapryl powoduje zahamowanie działania konwertazy angiotensyny i w efekcie zmniejszenie stężenia angiotensyny II. Końcowym efektem jest spadek ciśnienia tętniczego.

Początek działania występuje po 1 h, utrzymuje się przez 24 h. Szczyt działania przypada 3-7 h po podaniu.

Wskazania

W Polsce lek jest zarejestrowany w terapii nadciśnienia tętniczego (w monoterapii lub w połączeniu z innymi lekami) oraz niewydolności serca.

Przeciwwskazania

Działania niepożądane

Interakcje

Dawkowanie

Lek stosuje się doustnie, niezależnie od posiłków, o tej samej porze. Dawka początkowa wynosi 0,25 mg/d (nadciśnienie naczyniowonerkowe), 0,5 mg/d (przewlekła niewydolność serca) lub 1 mg/d (nadciśnienie pierwotne). W razie potrzeby można zwiększać do 2,5 – 5 mg/d. U pacjentów z niewydolnością nerek dawkowanie modyfikuje się do klirensu kreatyniny.

Preparaty

W Polsce lek występuje pod nazwami handlowymi Inhibace (Roche) i Cilan (Polfarmex) jako preparat prosty, lub Inhibace Plus (Roche) w połączeniu z hydrochlorotiazydem.

Bibliografia

• Indeks leków Medycyny Praktycznej 2007. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2007, s. 147. ISBN 978-83-7430-110-7.