Edoksaban
| ||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | ||||||||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny | C24H30ClN7O4S | |||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa | 548,06 g/mol | |||||||||||||||||||||||||||
| Wygląd | biały lub jasno żółty krystaliczny proszek[1] | |||||||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | ||||||||||||||||||||||||||||
| Numer CAS | 480449-70-5 | |||||||||||||||||||||||||||
| PubChem | 10280735 | |||||||||||||||||||||||||||
| DrugBank | DB09075 | |||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | ||||||||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | ||||||||||||||||||||||||||||
| ATC | B01AF03 | |||||||||||||||||||||||||||
| Stosowanie w ciąży | kategoria C[3] | |||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||
Edoksaban (łac. edoxabanum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, lek przeciwzakrzepowy, bezpośredni i odwracalny inhibitor czynnika Xa, stosowany w zapobieganiu zakrzepom u pacjentów z grup wysokiego ryzyka.
Mechanizm działania
Edoksaban jest bezpośrednim i odwracalnym inhibitorem czynnika Xa[4]. Poprzez zahamowanie czynnika Xa oraz protrombinazy zapobiega wytwarzaniu trombiny i poprzez to powstawaniu skrzepu[4].
Metabolizm
Edoksaban jest metabolizowany w niewielkim stopniu, w drodze hydrolizy przez karboksyesterazę, sprzęgania oraz oksydacji przez CYP3A4/5[5].
Zastosowanie
Unia Europejska
- zapobieganie udarom mózgu i zatorowości systemowej u dorosłych pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków z co najmniej jednym czynnikiem ryzyka, takim jak przebyty udar mózgu lub przemijający napad niedokrwienny (ang. transient ischaemic attack, TIA), wiek ≥ 75 lat, nadciśnienie tętnicze, cukrzyca, zastoinowa niewydolność serca (klasa wg NYHA ≥ II)[4],
- leczenie zakrzepicy żył głębokich oraz zatorowości płucnej u dorosłych[4],
- zapobieganie zakrzepicy żył głębokich oraz zatorowości płucnej u dorosłych[4].
Stany Zjednoczone
- zmniejszenie ryzyka wystąpienia udaru mózgu i zatorowości systemowej u pacjentów z migotaniem przedsionków niezwiązanym z wadą zastawkową[3]
Edoksaban znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2019)[6].
Edoksaban jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2020)[7].
Działania niepożądane
Edoksaban może powodować następujące działania niepożądane u ponad 1% pacjentów: niedokrwistość, krwawienie z nosa, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwiomocz, nudności, krwiak, krwawienie z pochwy u kobiet poniżej 50 roku życia, świąd, wysypka oraz zwiększenie aktywności bilirubiny i γ-glutamylotranspeptydazy w osoczu[4].
Dawkowanie
Zalecane dawkowanie edoksabanu[4]:
- w zapobieganiu udarom mózgu i zatorowości obwodowej u dorosłych pacjentów z migotaniem przedsionków niezwiązanym z wadą zastawkową z jednym lub kilkoma czynnikami ryzyka, takimi jak zastoinowa niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze, wiek ≥ 75 lat, cukrzyca, udar lub przemijający napad niedokrwienny w wywiadzie – 60 mg jeden raz na dobę,
- w leczeniu zakrzepicy żył głębokich oraz zatorowości płucnej – 60 mg jeden raz na dobę, po terapii lekiem przeciwzakrzepowym podawanym pozajelitowo przez co najmniej 5 dni,
- w zapobieganiu zakrzepicy żył głębokich oraz zatorowości płucnej – 60 mg jeden raz na dobę.
Przypisy
- ↑ a b c Edoxaban, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 10280735 [dostęp 2020-10-31] (ang.).
- ↑ Safety Data Sheet. Edoxaban, Santa Cruz Biotechnology, 24 sierpnia 2015, SC-483508 [dostęp 2020-10-31] (ang.).
- ↑ a b Savaysa (edoxaban) tablets for oral use, Agencja Żywności i Leków, 2015 [dostęp 2020-10-31].
- ↑ a b c d e f g h i j k l m Lixiana 15 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego, Daiichi Sankyo Europe, Europejska Agencja Leków [dostęp 2020-10-31].
- ↑ Jan Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska, Encyklopedia Leki Współczesnej Terapii, wyd. XXII, Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019, s. 320–321, ISBN 978-83-951310-6-6.
- ↑ WHO Model List of Essential Medicines 21th List, Światowa Organizacja Zdrowia, 2019 [dostęp 2020-10-31] (ang.).
- ↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 8 lipca 2020 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej, „Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia”, 20 lipca 2020 [dostęp 2020-10-31].
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
Media użyte na tej stronie
Globally Harmonized System of Classification and Labelling of Chemicals (GHS) pictogram for substances hazardous to human health.
The "fire diamond" as defined by NFPA 704. It is a blank template, so as to facilitate populating it using CSS.
The Star of Life, medical symbol used on some ambulances.
Star of Life was designed/created by a National Highway Traffic Safety Administration (US Gov) employee and is thus in the public domain.Globally Harmonized System of Classification and Labelling of Chemicals (GHS) pictogram for substances hazardous to human health.
Skeletal formula of edoxaban (original brand names Savaysa® (US) and Lixiana® (EU, JP))—an anticoagulant belonging to the class of direct Xa inhibitors (“xabans”). Created with ChemDoodle 7.0.2 and Adobe Illustrator CC 2015.