Heparyna

Heparyna

Nazewnictwo Inne nazwy i oznaczenia farm. Heparinum calcicum, Heparinum natricum
Ogólne informacje
Masa molowa	3000–30 000 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	9005-49-6 9041-08-1 (sól sodowa)
PubChem	22833565
DrugBank	DB01109
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie rozpuszczalna[1] logP -13,2
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów sól sodowa Substancja w tej postaci nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według kryteriów GHS (na podstawie podanej karty charakterystyki). Europejskie oznakowanie substancji oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne sól sodowa Substancja w tej postaci nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według europejskich kryteriów (na podstawie podanej karty charakterystyki). Numer RTECS MI0700000 Dawka śmiertelna LD50 500 mg/kg (mysz, podskórnie)
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	B01 AB01 C05 BA03 S01 XA14 B01 AB51 C05 BA53
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka Działanie przeciwzakrzepowe Okres półtrwania 1,5 h Metabolizm wątrobowy
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania dożylnie, podskórnie, dootrzewnowo

Heparyna (łac. Heparinum) – organiczny związek chemiczny, polisacharyd zbudowany głównie z N-siarczanu i O-siarczanu glikozoaminoglikanu^[1] zbudowanego z reszt D-glukozaminy i kwasu L-iduronowego połączonych w nierozgałęziony łańcuch. Masa molowa cząsteczek heparyny mieści się w granicach 3000–30 000 g/mol^[1]. W warunkach fizjologicznych heparyna jest polianionem.

Jest naturalnym czynnikiem zapobiegającym krzepnięciu krwi w naczyniach krwionośnych, działając hamująco na wszystkie jego etapy, głównie na fazę przejścia protrombiny w trombinę i jej działanie na fibrynogen. Heparyna aktywuje antytrombinę – osoczowy czynnik hamujący działanie trombiny. Obniża także poziom cholesterolu i lipidów, poprzez aktywację lipazy lipoproteinowej. W większych stężeniach może również hamować agregację trombocytów oraz ich adhezję (przyleganie do powierzchni) do ścian naczyń krwionośnych. Heparyna jest wyłapywana przez ściany naczynia i zwiększa ich ładunek ujemny, co utrudnia przyleganie trombocytów i zapobiega powstawaniu skrzepów przyściennych. Wytwarzana przez komórki tuczne, makrofagi i komórki śródbłonka naczyń, działa szybko, lecz krótkotrwale.

Heparyna jest stosowana jako lek przeciwzakrzepowy zapobiegając tworzeniu się skrzeplin, standardowo stosowany u chorych poddawanych zabiegom chirurgicznym i unieruchomionym z powodu choroby, w żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej, ostrych zespołach wieńcowych. Stosuje się preparaty heparyny niefrakcjonowanej (podawanej dożylnie lub podskórnie) oraz heparyny drobnocząsteczkowej (stosowanej podskórnie). Zaobserwowano, że u 1-3% chorych dochodzi do reakcji immunologicznej organizmu, polegającej na produkcji przeciwciał przeciw trombocytom. Skutkiem tego jest zmniejszenie liczby trombocytów w osoczu, co prowadzi do ich aktywacji i paradoksalnego powstawania skrzeplin.

Przeciwwskazania do stosowania heparyny

Bezwzględne

• skazy krwotoczne
• objawy krwawienia z przewodu pokarmowego, choroba przewodu pokarmowego obarczona dużym ryzykiem krwawienia
• objawowe nadciśnienie wrotne
• rozwarstwienie aorty

Względne

• udar krwotoczny, krwiak pourazowy śródczaszkowy w wywiadzie (do 2 miesięcy od zdarzenia)
• operacja, uraz głowy w wywiadzie, mniej niż trzy tygodnie wcześniej
• guz mózgu
• zabiegi operacyjne, biopsja narządu, nakłucie tętnicy, nakłucie lędźwiowe (do 24 h)
• źle kontrolowane nadciśnienie tętnicze (>200/110 mm Hg)
• małopłytkowość immunologiczna zależna od heparyny
• retinopatia cukrzycowa
• ciężka niewydolność wątroby
• ciężka niewydolność nerek
• ostre zapalenie osierdzia

Zobacz też

• nadroparyna
• leki przeciwzakrzepowe
• krzepnięcie krwi

Bibliografia

• Andrzej Szczeklik: Choroby wewnętrzne : podręcznik multimedialny oparty na zasadach EBM. Kraków: Medycyna Praktyczna, 2006. ISBN 83-7430-069-8.

Przypisy