Nebiwolol

Nebiwolol
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C22H25F2NO4

Masa molowa

405,44 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

99200-09-6

PubChem

71301

Klasyfikacja medyczna
ATC

C07AB12 C07BB12 C07FB12 C09DX05

Stosowanie w ciąży

kategoria C

Nebiwolol (łac. nebivololum) – organiczny związek chemiczny stosowany jako lek beta-adrenolityczny III generacji o działaniu rozszerzającym naczynia krwionośne, charakteryzujący się wysoką kardioselektywnością (powinowactwo do receptora β2 jest 321-krotnie mniejsze niż do receptora β1[1]). Nebiwolol jest racemiczną mieszaniną dwóch enancjomerów: D-nebiwololu i L-nebiwololu. D-nebiwolol jest formą aktywną (stukrotnie większe powinowactwo do receptora β1 niż L-nebiwolol).

Cechą odróżniającą nebiwolol od pozostałych leków beta-adrenolitycznych jest jego zdolność do rozkurczu naczyń krwionośnych, zarówno tętnic, jak i żył, co uzależnione jest od wpływu na syntezę tlenku azotu.

Lek jest podawany drogą doustną, a metabolizowany przez układ CYP 2D6 poprzez aromatyczną hydroksylację. Wydalanie z organizmu odbywa się z moczem i kałem.

Wskazania

Działania niepożądane

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania do stosowania nebiwololu[5]:

  • blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia
  • bradykardia
  • wstrząs kardiogenny
  • jawne objawy zaburzeń krążenia obwodowego
  • ciąża (kategoria C)
  • łuszczyca
  • należy zachować ostrożność w cukrzycy
  • nie badano działań leku u dzieci

Uwagi

Generalnie można zauważyć, że w literaturze przypisuje się nebiwololowi działania niepożądane, charakterystyczne dla wszystkich beta-adrenolityków. Jednakże badania wykonywane bezpośrednio z użyciem nebiwololu, nie potwierdzają jego niekorzystnych badań w cukrzycy, zaburzeniach erekcji, depresji[6][7], co wiązane jest z działaniem zależnym od uwalniania tlenku azotu[7].

W marcu 2022 r. Nebiwolol był dostępny na rynku polskim pod nazwami Daneb, Ebivol, Ivineb, Nebicard, Nebilenin, Nebilet, Nebinad, Nebispes, Nebivolek, Nebivolol, Nebivor i Nedal. Ponadto wchodzi w skład preparatu złożonego Nebilet HCT (nebiwolol + hydrochlorotiazyd)[8]. Lek wydawany jest wyłącznie na receptę[8].

Przypisy

  1. Thomas Münzel, Tommaso Gori, Nebivolol: The Somewhat-Different β-Adrenergic Receptor Blocker, „Journal of the American College of Cardiology”, 54 (16), 2009, s. 1491–1499, DOI10.1016/j.jacc.2009.05.066, PMID19815121.
  2. Nebiwolol – czwarty beta-adrenolityk do stosowania w niewydolności serca?. W: Polskie Towarzystwo Kardiologiczne [on-line]. [dostęp 2014-06-25]. [zarchiwizowane z tego adresu (2017-01-16)].
  3. publikacja w otwartym dostępie – możesz ją przeczytać Marcus D. Flather i inni, Randomized trial to determine the effect of nebivolol on mortality and cardiovascular hospital admission in elderly patients with heart failure (SENIORS), „European Heart Journal”, 26 (3), 2005, s. 215–225, DOI10.1093/eurheartj/ehi115, PMID15642700.
  4. Michael Doumas i inni, Beneficial effects of switching from beta-blockers to nebivolol on the erectile function of hypertensive patients, „Asian Journal of Andrology”, 8 (2), 2006, s. 177–182, DOI10.1111/j.1745-7262.2006.00076.x, PMID16491268 [dostęp 2022-03-02] (ang.).
  5. Nadciśnienie – Podstawowe leki: nebivolol. W: Serwis Edukacyjny PTNT [on-line]. [dostęp 2014-06-25]. [zarchiwizowane z tego adresu (2010-09-10)].
  6. Nebivolol Lowers Blood Pressure In Mild-To-Moderate Hypertensive Patients AS Demonstrated In A Study Published In The Journal Of Clinical Hypertension, Medicinenewstoday.com, 2007 [zarchiwizowane z adresu 2007-09-12] (ang.).
  7. a b Robert J. Weiss i inni, A randomized, double-blind, placebo-controlled parallel-group study to assess the efficacy and safety of nebivolol, a novel beta-blocker, in patients with mild to moderate hypertension, „Journal of Clinical Hypertension (Greenwich, Conn.)”, 9 (9), 2007, s. 667–676, DOI10.1111/j.1524-6175.2007.06679.x, PMID17786067, PMCIDPMC8109983 [dostęp 2022-03-02] (ang.).
  8. a b Nebiwolol, [w:] Indeks Leków MP [online], lista preparatów, Medycyna Praktyczna [dostęp 2022-03-02].

Star of life.svg Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

Media użyte na tej stronie

Star of life.svg

The Star of Life, medical symbol used on some ambulances.

Star of Life was designed/created by a National Highway Traffic Safety Administration (US Gov) employee and is thus in the public domain.
Nebivolol.svg
Chemical structure of nebivolol. Created using ACD/ChemSketch and Inkscape.