Nordazepam

Nordazepam
Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 7-chloro-1,3-dihydro-5-fenylo-2H-1,4-benzodiazepin-2-on Inne nazwy i oznaczenia dezmetylodiazepam
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C15H11ClN2O
Masa molowa	270,71 g/mol
Wygląd	biały lub jasnożółty, krystaliczny proszek[1]
Identyfikacja
Numer CAS	1088-11-5
PubChem	2997
DrugBank	DB14028
InChI InChI=1S/C15H11ClN2O/c16-11-6-7-13-12(8-11)15(17-9-14(19)18-13)10-4-2-1-3-5-10/h1-8H,9H2,(H,18,19) InChIKey AKPLHCDWDRPJGD-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie praktycznie nierozpuszczalny[1] w innych rozpuszczalnikach trudno w etanolu[1] Temperatura topnienia 216 °C[1]
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2017-11-27] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki Uwaga Zwroty H H302 Zwroty P brak zwrotów P
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	N05BA16
Legalność w Polsce	substancja psychotropowa grupy IV-P
Farmakokinetyka Działanie przeciwlękowe, uspokajające, nasenne[2] przeciwdrgawkowe Okres półtrwania 50–150 h[2] Metabolizm wątrobowy Wydalanie z moczem[2]
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie

Nordazepam (łac. nordazepamum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, pochodna benzodiazepiny, metabolit diazepamu o długim okresie półtrwania i działaniu przeciwlękowym, uspokajającym i nasennym.

Budowa i mechanizm działania

Nordazepam jest głównym metabolitem diazepamu odpowiającym za jego przedłużone działanie^[3]. Diazepam i jego aktywne metabolity, są agonistami receptora benzodiazepinowego^[3]. Aktywacja receptora prowadzi zwiększonego wiązania kwasu γ-aminomasłowego z receptorem GABA–A, co prowadzi do otwarcia kanałów chlorkowych, napływu jonów chlorkowych i poprzez hiperpolaryzację neuronu powoduje zahamowanie jego aktywności^[3].

Nordazepam po podaniu doustnym, wchłania się dobrze i szybko, osiągając maksymalne stężnie w osoczu krwi po 1,5 godzinie^[2]. Okres półtrwania wykazuje dużą zmienność i wynosi od 30 do 150 godzin^[2].

Zastosowanie

Nordazepam działa przeciwlękowo, uspakająco i nasennie, a także przeciwdrgawkowo i zmniejsza napięcie mięśniowe^[2].

Wskazania rejestracyjne

• objawowe leczenie silnego i/lub upośledzającego lęku,
• zapobieganie i leczenie majaczenie alkoholowego i innych objawów odstawienia alkoholu^[4].

Nordazepam nie jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2019)^[5].

Przypisy