Tamsulozyna
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny | C20H28N2O5S | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa | 408,51 g/mol | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Numer CAS | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| PubChem | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| DrugBank | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ATC | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Tamsulozyna, tamsulosyna – organiczny związek chemiczny, sulfonamid, selektywny antagonista receptora α1a i α1b w gruczole krokowym, torebce gruczołu krokowego, sterczowym odcinku cewki moczowej i szyi pęcherza moczowego.
Działanie
Blokada receptorów α1a i α1b powoduje rozkurcz mięśni gładkich szyi pęcherza moczowego, gruczołu krokowego, co skutkuje zmniejszonym oporem odpływu moczu. Badania in vitro wykazały, że tamsulozyna ma 12 razy większe powinowactwo do receptorów α1a w prostacie, niż do α1b w aorcie. Około 70% receptorów w gruczole krokowym stanowią α1a. W rezultacie ryzyko działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego jest zmniejszone. Stosowana w lekach w postaci chlorowodorku tamsulozyny (Tamsulosini hydrochloridum)[3].
Farmakokinetyka
Dostępność biologiczna tamsulozyny jest niemalże pełna, przekracza 90% w przypadku podania doustnego[4]. Czas półtrwania wynosi 10 godzin przy pojedynczym podaniu, natomiast przy stałym stosowaniu 13 godzin (dla preparatów o przedłużonym działaniu przy pojedynczym podaniu 19 godzin, natomiast przy stałym stosowaniu 15 godzin[5])[6]. Jest metabolizowana przez enzymy cytochromu P450 (głównie CYP3A4 i CYP2D6) w wątrobie[6]. Usuwane z moczem jest mniej niż 10% dawki jako tamsulozyna w formie glukuronidu lub siarczanu[4]. Dawka śmiertelna LD50 zmierzona u szczurów wynosi 650 mg/kg masy ciała[4].
Wskazania
- Leczenie objawów ze strony dolnych dróg moczowych związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego[5].
Niezatwierdzone przez FDA, ale praktykowane jest również stosowanie tamsulozyny w leczeniu pęcherza nadreaktywnego, kamicy układu moczowego (efektywna dla kamieni od 4 do 10mm[7]) oraz w zatrzymaniu moczu[8][9].
Przeciwwskazania
- nadwrażliwość, w tym polekowy obrzęk naczynioruchowy[5]
- niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie[5]
- ciężka niewydolność wątroby[5]
- planowana operacja zaćmy[10]
Działania niepożądane
- zawroty głowy
- bóle głowy
- zaburzenia wytrysku
- osłabienie
- ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego
- uczucie kołatania serca
- wysięk z nosa
- nudności
- wymioty
- zaparcie
- biegunka
- osutka
- świąd
- pokrzywka
- omdlenia
- obrzęk naczynioruchowy
- śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki[5]
Objawy uboczne są mniej dokuczliwe w przypadku zastosowania tamsulozyny w kapsułkach o zmodyfikowanym uwalnianiu.
Dawkowanie
1 kapsułka na dobę, 0,4 mg rano, po posiłku, doustnie[5]. Nie ma konieczności dostosowywania dawkowania u osób z zaburzeniami czynności nerek lub niewydolnością wątroby[10].
Przedawkowanie może powodować ciężkie niedociśnienie. W przypadku zatrucia zaleca się położenie na plecach, stosowanie produktów zwiększających objętość krwi oraz zwężających naczynia krwionośne[10].
Preparaty zawierające tamsulozynę
Adatam, Apo-Tamis, Bazetham, Bazetham Retard, Flomax, Flosin, Fokusin, Omnic 0,4, Omnic Ocas, Omsal, Prostamnic, Ranlosin, Symlosin SR, TamisPras, Tamsudil, Tamsugen, Tamsulosin Genoptim, Tanyz, Tanyz ERAS, Uprox, Uprox XR, Urostad
Przypisy
- ↑ a b Tamsulosin hydrochloride (nr T1330) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck KGaA) na obszar Polski. [dostęp 2011-06-24]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
- ↑ Tamsulozyna (nr T1330) (ang.) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck KGaA) na obszar Stanów Zjednoczonych. [dostęp 2011-06-24]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
- ↑ Tamsulosin, www.drugbank.ca [dostęp 2017-12-10].
- ↑ a b c Tamsulosin, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00706 [dostęp 2020-03-22] (ang.).
- ↑ a b c d e f g Charakterystyka Produktu Leczniczego Omnic Ocas 0,4, Rejestr Produktów Leczniczych [dostęp 2017-12-10].
- ↑ a b Charakterystyka Produktu Leczniczego Omnic, Rejestr Produktów Leczniczych [dostęp 2017-12-10].
- ↑
Ralph C. Wang i inni, Effect of Tamsulosin on Stone Passage for Ureteral Stones: A Systematic Review and Meta-analysis, „Annals of Emergency Medicine”, 69 (3), 2017, 353–361.e3, DOI: 10.1016/j.annemergmed.2016.06.044, ISSN 1097-6760, PMID: p27616037 [dostęp 2017-12-10]. - ↑ O. Kalejaiye, M.J. Speakman, Katarzyna Kocznur (oprac.). Postępowanie w przypadku całkowitego i częściowego zatrzymania moczu. „Przeglądzie Urologicznym”. 61 (3), 2010.
- ↑ Robert Drabczyk: Zatrzymanie moczu. Medycyna Praktyczna, 2017-07-03. [dostęp 2017-12-10].
- ↑ a b c Pubchem, TAMSULOSIN, pubchem.ncbi.nlm.nih.gov [dostęp 2017-12-10] (ang.).
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
Media użyte na tej stronie
Globally Harmonized System of Classification and Labelling of Chemicals (GHS) pictogram for hazardous substances
The Star of Life, medical symbol used on some ambulances.
Star of Life was designed/created by a National Highway Traffic Safety Administration (US Gov) employee and is thus in the public domain.
Tamsulosin_Structural_Formulae
The "fire diamond" as defined by NFPA 704. It is a blank template, so as to facilitate populating it using CSS.