Triheksyfenidyl

Triheksyfenidyl

Enancjomer R Enancjomer S
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C20H31NO
Masa molowa	301,47 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	144-11-6
PubChem	5572
DrugBank	APRD00070
SMILES C1CCC(CC1)C(CCN2CCCCC2)(C3=CC=CC=C3)O
InChI InChI=1S/C20H31NO/c22-20(18-10-4-1-5-11-18,19-12-6-2-7-13-19)14-17-21-15-8-3-9-16-21/h1,4-5,10-11,19,22H,2-3,6-9,12-17H2 InChIKey HWHLPVGTWGOCJO-UHFFFAOYSA-N
Klasyfikacja medyczna
ATC	N04AA01
Stosowanie w ciąży	kategoria Nie
Farmakokinetyka Procent wchłaniania 100% Metabolizm Wątroba Wydalanie Mocz

Triheksyfenidyl (trihexyphenidyl, benzhexol, ATC N04AA) – organiczny związek chemiczny, lek cholinolityczny działaniem zbliżony do atropiny. Działa ośrodkowo i obwodowo, wpływa rozkurczowo na mięśnie gładkie, zwłaszcza przewodu pokarmowego, i znosi nadmierne napięcie mięśni poprzecznie prążkowanych. Jest związkiem chiralnym, produkt farmaceutyczny jest mieszaniną racemiczną obu enancjomerów^[1].

Mechanizm działania

Blokuje działanie acetylocholiny na receptory muskarynowe w podwzgórzu.

Farmakologia i farmakokinetyka

Działa cholinolitycznie, przeciwhistaminowo i słabo miejscowo znieczulająco. Po podaniu doustnym zmniejsza sztywność mięśniową i drżenie, w mniejszym stopniu wpływa na bradykinezję. Jego działanie parasympatykolityczne jest 10 razy słabsze niż atropiny. Po podaniu doustnym w 100% wchłania się z przewodu pokarmowego. Metabolizowany w wątrobie, a następnie wydalany z moczem.

Przeciwwskazania

• ciąża i okres karmienia piersią
• jaskra
• przerost gruczołu krokowego
• organiczne zwężenia przewodu pokarmowego

Interakcje

• Jego działanie cholinolityczne nasila amantadyna, chinidyna, trójcykliczne leki przeciwdepresyjne i neuroleptyki
• Działa antagonistycznie z metoklopramidem

Działania niepożądane

• suchość jamy ustnej
• suchość skóry
• rozszerzenie źrenic
• zaburzenia akomodacji
• częstoskurcz
• zaparcia
• senność
• ataksja
• majaczenie
• przymglenie świadomości

Wskazania

Triheksyfenidyl jest lekiem z wyboru w leczeniu parkinsonizmu polekowego. Znajduje także zastosowanie w leczeniu innych zespołów parkinsonowskich, choroby Parkinsona i różnych dyskinez.

Preparaty handlowe: Aparkan i Artane.

Przypisy

Bibliografia

• Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006. ISBN 83-7430-060-4.
• Janiec Waldemar (red), Farmakodynamika Podręcznik dla studentów farmacji Wydanie I, Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa 2008 ISBN 978-83-200-3245-1
• Wojciech Kostowski, Zbigniew S. Herman: Farmakologia Podstawy farmakoterapii T.II. Warszawa: PZWL, 2010, ISBN 978-83-200-4185-9